药物代谢及药代动力学快速指南（美）赛厄马克·塞勒斯·霍哈斯特2024_9787122440471

基本信息
书名：药物代谢及药代动力学快速指南
作者 ：（美）赛厄马克·塞勒斯·霍哈斯特，哈维·王，科内利斯·E.C.A.胡普著；郭建军，张振译
出版社：化学工业出版社
出版时间： 2024.02
ISBN号 ：978-7-122-44047-1
页数 ： 180
原书定价 : 98.00

内容提要
本书以清晰、简洁、通俗易懂的形式，配以大量图表，对ADME（吸收、分布、代谢和排泄）科学的多个方面研究进行全面系统的介绍，包括药代动力学、药物代谢酶、口服药物的吸收、转运体、基于代谢的药物相互作用、生物转化和生物活化等内容。本书可作为药物研究或药物开发技术人员的常备工具书，也可供药学、药理学、药物化学、医学等相关专业的高校师生参考。

目录
第1章  药代动力学
概要
1.1缩略语及符号
1.2基本概念
1.2.1浓度-时间曲线下面积（AUC）
1.2.2最高或峰全血/血浆浓度（Cmax）
1.2.3达峰时间（t max）
1.2.4生物利用度（F）
1.2.5清除率（CL）
1.2.6分布容积（Vd）
1.2.7半衰期（t1/2）
1.2.8平均滞留时间（MRT）
1.3房室模型
1.3.1一房室模型
1.3.2二房室模型
1.4生理模型
1.4.1肝清除（充分搅拌模型）
1.5不同种属的生理参数
参考文献
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第2章  药物代谢酶
概要
2.1缩略语
2.2基本概念和定义
2.3酶的命名法
2.4Ⅰ相反应：代谢酶
2.4.1细胞色素P450酶（CYPs或P450s； CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4，EC 1.14.13；其他CYP药物代谢酶，EC 1.14.14.1；非药物代谢酶的命名用其他编号表示）
2.4.2含黄素单加氧酶（FMOs； EC 1.14.13.8）
2.4.3单胺氧化酶（MAOs； EC 1.4.3.4）
2.4.4钼羟化酶（AOs、XOs/XDHs）
2.4.5醇脱氢酶（ADHs； EC 1.1.1.1）
2.4.6醛脱氢酶（ALDHs； EC 1.2.1.3）
2.4.7醛酮还原酶（AKRs）
2.4.8  NADPH：醌还原酶（NQOs； EC 1.6.5.5）
2.4.9水解酶
2.5Ⅱ相反应：代谢酶
2.5.1尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGTs； EC 2.4.1.17）
2.5.2谷胱甘肽S-转移酶（GSTs； EC 2.5.1.18）
2.5.3磺基转移酶（SULTs； EC 2.8.2）
2.5.4N-乙酰转移酶（NATs； EC 2.3.1.87）
2.5.5甲基转移酶
2.5.6催化氨基酸结合的酶
参考文献
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第3章  口服药物的吸收
概要
3.1缩略语及符号
3.2基本概念
3.2.1生物利用度和首过代谢
3.2.2药物的溶出
3.2.3渗透
3.2.4吸收不良的分类
3.2.5最大可吸收剂量
3.3胃肠道pH值和转运时间
3.4食物对口服吸收的影响
3.5生物药剂学分类系统
参考文献
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第4章  转运体
概要
4.1缩略语
4.2基本概念
4.2.1顶侧
4.2.2基底外侧
4.2.3小管
4.2.4肝窦
4.2.5摄取和外排转运体
4.2.6吸收和分泌转运体
4.2.7  ABC转运体和SLC转运体
4.2.8人类和啮齿动物转运体命名规则
4.2.9渗透性和外排比
4.3转运体研究方法
4.3.1体外
4.3.2体内
4.4转运体分布
4.4.1肠
4.4.2肝脏
4.4.3肾
4.4.4血脑屏障
4.5底物和抑制剂
4.6转运体介导的临床药物相互作用
参考文献
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第5章  基于代谢的药物相互作用
概要
5.1缩略语及符号
5.2基本概念和定义
5.3无抑制剂下的酶动力学
5.3.1操作要点
5.4体外酶抑制
5.4.1可逆性抑制
5.4.2时间依赖性抑制（TDI）
5.5酶诱导
5.6反应表型
5.6.1操作要点
5.7体内药物相互作用预测
5.7.1竞争性抑制剂体内DDI的预测
5.7.2机理性抑制剂体内DDI的预测
5.7.3诱导剂体内DDI的预测
参考文献
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第6章  生物转化和生物活化
概要
6.1缩略语
6.2生物转化概述
6.3代谢产物检测和鉴定
6.3.1质谱数据（全扫描）
6.3.2 MS/MS数据（子离子扫描）
6.4代谢产物安全性评价（MIST）考虑事项
6.4.1安全性评价指南中的代谢产物
6.5生物活化概述
6.5.1反应性代谢产物的捕获
6.5.2与蛋白的共价结合
6.5.3  P450酶的时间依赖性抑制
6.5.4药物发现和开发阶段的生物活化评估
6.6药物常见基团的生物转化/生物活化途径
参考文献
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第7章  人体药代动力学预测
概要
7.1缩略语及符号
7.2基本概念
7.3人体吸收分数的预测
7.4人体清除率的预测
7.4.1体外-体内外推法
7.4.2通过体外方法确定固有清除率
7.4.3体外-体内外推法测定固有清除率的缩放因子
7.4.4肝脏药物清除模型
7.4.5异速放大法
7.4.6单种属缩放法
7.4.7单种属肝血流速率法
7.5人体分布容积的预测
7.5.1异速放大法
7.5.2单种属缩放
7.5.3  Oie-Tozer法
7.6基于生理学的药代动力学模型
7.7人体药代动力学预测的可信度
参考文献
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第8章  与ADME相关的生物分析进展
概要
8.1缩略语
8.2基本概念
8.3样本采集
8.4样本提取
8.5色谱分离
8.6 LC-MS生物分析
8.6.1离子化
8.6.2质量分析和碎片化
8.7应用
8.7.1体外ADME研究的定量分析
8.7.2体内ADME研究的定量分析
8.7.3代谢产物鉴定
8.7.4 MALDI组织成像
参考文献
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第9章  ADME性质及其对理化性质的依赖性
概要
9.1缩略语
9.2基本概念
9.3分子质量
9.4  pKa
9.5亲脂性
9.6拓扑极性表面积
9.7氢键供体和受体的数量
9.8（芳香）环数和Sp3碳原子数百分比
9.9溶解度
9.10多参数优化
参考文献
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第10章  ADME计算机模拟工具
概要
10.1缩略语
10.2基本概念
10.3基于结构的模型
10.3.1可预测代谢位点的软件
10.4基于生理学的药代动力学模型
参考文献
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第11章  已获批药物
概要
11.1缩略语
11.2药物如何获得FDA批准
参考文献
第12章  化学命名法
概要
12.1有机化合物通用命名法

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